زالپلون

این دارو بعنوان هیپنوتیک در درمان کوتاه مدت بیخوابی مورد استفاده قرار می گیرد. این دارو شروع اثر سریع و طول مدت اثر کوتاه دارد.

این دارو براحتی از طریق دستگاه گوارش جذب شده و حداکثر سطح پلاسمائی آن حدود 1 ساعت بعد از تجویز خوراکی حاصل می شود. غذاهای سنگین یا غذائی با محتوای چربی بالا باعث تأخیر جذب و کاهش پیک پلاسمائی آن می شود. فراهمی زیستی آن حدود 30% است چرا که متابولیسم عبور اولیه کبدی وسیعی دارد. نیمه عمر حذفی این دارو حدود 1 ساعت است. تقریباً 70% دوز تجویزی بصورت متابولیتهای غیر فعال کمتر از 1% آن بصورت تغییر نیافته از طریق ادرار دفع می شود. حدود 17% آن وارد مدفوع می شود. این دارو در شیر مادر پخش می شود.

همانند دیازپام است.

همانند دیازپام است. این دارو ابتدا توسط آلدئیداکسیداز متابولیزه می شود. لذا استفاده همزمان از داروهای مهارکننده این آنزیم همانند سایمتدین می تواند باعث افزایش غلظت خونی زالپلون شود. قسمتی از این دارو بوسیله ایزوآنزیم CYP3A4 متابولیزه می شود لذا در هنگام تجویز همزمان این دارو با داروهائی که مهارکننده یا سوبسترائی برای این آنزیم هستند بایستی احتیاط کرد.
تجویز همزمان باریفامپیسین یا سایر داروهای القاء کننده آنزیمی می تواند باعث تشدید متابولیسم زالپلون و لذا کاهش غلظت پلاسمائی این دارو شود.

این دارو در بیماران با اختلال کبدی بایستی با احتیاط و با دوز کمتر تجویز شود و از مصرف آن در اختلال شدید کبدی اجتناب گردد. درمان مسمومیت ناشی از این دارو حمایتی است. از طریق تجویز شارکول بصورت خوراکی که در فاصله 1 ساعت بعد از خوردن بیش از 50 میلی گرم دارو در بالغین یا mg/kg1 در کودکان تجویز می شود. فلومازنیل در دپرسیون شدید CNS ممکن است در نظر گرفته شود.