بوسپیرون

در کنترل کوتاه مدت اختلالات اضطرابی دوز شروع اولیه 5 میلی گرم دو تا سه بار در روز است. افزایش دوز به میزان 5 میلی گرم هر دو سه روز یکبار در صورت نیاز انجام می شود. حداکثر دوز توصیه شده روزانه 60-45 میلی گرم در دوزهای منقسم است.

-تمایل اتصال بالا برای گیرنده های سروتونین 5HT1A و 5HT2 و تمایل اتصال متوسط ​​به گیرنده های D2 Dopamine، اما هیچ تاثیری بر گیرنده های GABA بنزودیازپینی ندارد.

این دارو براحتی از طریق دستگاه گوارشی جذب شده و در عرض 90-40 دقیقه بعد از مصرف خوراکی به حداکثر سطح پلاسمائی می رسد. فراهمی زیستی (Bioavailability) سیستمیک این دارو پایین بوده ولی در صورت تجویز همزمان با غذا (بدلیل به تأخیر انداختن جذب دارو از دستگاه گوارش) این میزان افزایش می یابد. حدود 95% باند پروتئینی پلاسمایی دارد. متابولیسم آن کبدی و از طریق سیتوکروم P450 (ایزوآنزیم CYP3A4) انجام می شود. نیمه عمر حذفی این دارو حدود 4-2 ساعت است ولی گاهاً تا 11 ساعت نیز گزارش شده است. بوسپیرون عمدتاً بصورت متابولیت از طریق ادرار و نیز مدفوع، دفع می شود.

منگی، تهوع، سردرد، عصبانیت، سبکی سر، تهییج، پارستزی، اختلالات خواب، دردسینه، وزوزگوش، درد گلو و احتقان بینی، تاکیکاردی، تپش قلب، خواب آلودگی، کونفوزیون، تشنج، خشکی دهان، خستگی، تعریق و بیقراری، اثرات سداتیو و وابستگی به آن کمتر از بنزودیازپینهاست.

1- اثرات سداتیو بوسپیرون ممکن است با داروهایی چون الکل و سایر دپرسانتهای CNSافزایش یابد.
2- بدلیل افزایش فشار خون ناشی از ترکیب MAO و بوسپیرون، این دو دارو نباید با هم تجویز شوند.
3- در صورت تجویز همزمان این دارو با ریفامپین، سطح پلاسمائی بوسپیرون کاهش می یابد.

1- تجویز این دارو در بیماران با اختلال کبدی یا کلیوی بایستی با احتیاط بوده و در بیماران با اختلال شدید ممنوع است.
2- این دارو در بیماران اپی لپتیک یا سابقه آن نبایستی مصرف شود.
3- این دارو علائم قطع بنزودیازپینها را بلوک نمی کند، لذا قبل از جایگزین کردن کامل بنزودیازپینها با بوسپیرون، قطع بنزودیازپین بایستی بتدریج صورت گیرد.
4- این دارو ممکن است در رانندگی و کار با ماشین آلات اختلال ایجاد کند.