وارنیکلین

- درمان کمکی برای ترک سیگار
تاریخ به روزرسانی: ۱۳۹۵/۰۷/۱۵

- آگونیست نسبی گیرنده نیکوتینی α4β2 نورونی است. تحریک نیکوتین در سیستم دوپامینی مزولیمبیک که در ارتباط با اعتیاد به نیکوتین است را مهار می کند. هم چنین به گیرنده 5HT3 ( معنی دار بودن این اتصال بررسی نشده است ) با تمایل متوسط اتصال می یابد. وارنی سیکلین باعث تحریک فعالیت دوپامین نیز می شود ولی میزان تحریک آن بسیار کمتر از نیکوتین است، لذا تمایل کاهش یافته و علائم ترک ایجاد می شود.

جذب: به خوبی جذب می شود و تحت تاثیر غذا نیست.
اتصال به پروتئین: 20%≥
متابولیسم: بسیار کم ( کمتر از 10% کلیرانس مربوط به متابولیسم است )
نیمه عمر: حدود 24 ساعت
زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: حدود 4-3 ساعت
دفع: ادرار ( 92 % بصورت داروی تغییر نیافته )

- سیستم عصبی مرکزی: بی خوابی، سردرد، رویاهای غیر طبیعی، خستگی، اختلال خواب، خواب آلودگی، کابوس دیدن، لتارژی
- گوارشی: تهوع، نفخ، یبوست، تغییر حس چشایی، درد شکمی، خشکی دهان، سوء هاضمه، استفراغ، افزایش اشتها، بی اشتهایی، رفلاکس گوارشی
- پوستی: راش
- تنفسی: بیماری های مجاری تنفسی فوقانی، تنگی نفس، آبریزش بینی

- سطح و اثرات وارنی سیکلین می تواند توسط داروهای زیر افزایش یابد:
الکل، آنتاگونیست های H2، آنتی بیوتیک های کینولونی، تری متوپریم
♣ تداخل الکل/غذا/گیاه:
- الکل می تواند خطر واکنش های شدید روانی را افزایش دهد.

♣ موارد منع مصرف:
- سابقه حساسیت شدید یا واکنش های پوستی به وارنی سیکلین
♣ هشدارها:
- واکنش های شدید روانی شامل افسردگی، افکار خودکشی و خودکشی گزارش شده است.
- مصرف الکل خطر واکنش های روانی را افزایش می دهد.
- قبل از تجویز این دارو بایستی خطرات واکنش های روانی شدید را با منافع کوتاه مدت و بلندمدت ترک سیگار برای هر بیمار مقایسه کرد.
- واکنش های ازدیاد حساسیتی شامل آنژیوادم و موارد نادر واکنش های شدید پوستی شامل سندروم استیون جانسون و اریتم مولتی فرم گزارش شده است.
- می تواند خطر وقایع قلبی عروقی مثل آنژین، سکته قلبی غیر کشنده، سکته مغزی غیر کشنده، نیاز پیدا کردن به عروق گذاری مجدد کرونری، PVD جدید یا نیاز به درمان آن را ایجاد نماید.
- تهوع وابسته به دوز ممکن است رخ دهد.
- می تواند خواب آلودگی ایجاد کرده که توانایی فیزیکی یا مغزی را مختل کند.
- در اختلال کلیوی با احتیاط مصرف شده و تنظیم دوز مورد نیاز است.
- ایمنی و اثربخشی وارنی سیکلین با مصرف همزمان سایر داروهای درمان های ترک سیگار بررسی نشده است. عوارض جانبی در صورت مصرف همزمان با درمان های جایگزینی نیکوتین گزارش شده است.

باید با غذا مصرف شده و یک لیوان پر از آب میل شود تا عوارض گوارشی کاهش یابد