روپیواکائین

هیدروکلرید روپیواکائین یک بی حس کننده موضعی از گروه آمیدی است. فعالیت بی حس کنندگی آن طولانی است البته آغاز اثر و طول مدت اثر بستگی به محل تجویز دارد و حضور منقبض کننده عروقی مثل آدرنالین تأثیری برآن ندارد. برای بلوک اپی دورال، بلوک اعصاب محیطی و ایجاد بی حسی از این دارو استفاده می گردد. در دوزهای بالای این دارو بی حسی جراحی ایجاد می شود در حالی که در دوزهای پایین تر جهت تسکین دردهای حاد مثل درد زایمان و درد بعد از اعمال جراحی کاربرد دارد. همانند bupiuacaine، Ropivacaine نیز دارای یک اثر بلوک کنندگی تمایزی بر فیبرهای عصبی است و در پایین ترین غلظت مورد استفاده دارای اثر تمایزی و افتراقی خوبی بین بلوک اعصاب حرکتی و حسی می باشد. آغاز اثر و طول مدت اثر بلوک اعصاب حسی حاصل از این دارو به طور کلی با bupiuacaine مشابه است اما در بلوک اعصاب حرکتی اغلب آغاز اثر کندتر می باشد و هم چنین طول مدت اثر آن کوتاه تر و میزان اثر آن کمتر است. هیدروکلرید روپیواکائین با غلظت های 2/0 تا 1 % تجویز می گردد. دوز تجویزی دارو به محل تزریق و پروسه مورد استفاده و هم چنین به وضعیت بیمار بستگی دارد. در افراد مسن و ناتوان نیاز به کاهش دوز تجویزی می باشد.

روپیواکائین حدود 94% به پروتئین های پلاسما متصل می شود. نیمه عمر حذف نهایی آن حدود 8/1 ساعت گزارش شده است. به طور وسیع در کبد متابولیزه می گردد که این کار عمدتاً توسط هیدروکسیداسیون حلقه آروماتیک و با واسطه سیتوکروم P-450 و ایزوآنزیم CYP1A2 و به مقدار کمتر ایزوآنزیم CYP3A4 صورت می پذیرد. متابولیت های آن عمدتاً از طریق ادرار دفع می شوند و حدود 1% دوز تجویزی به صورت داروی تغییر نکرده دفع می شود. بعضی از متابولیت های آن نیز دارای اثر بی حس کنندگی موضعی می باشند اما این اثر نسبت به روپیواکائین کمتر می باشد. روپیواکائین از جفت عبور می کند.

به طور کلی همانند بی حس کننده های موضعی. این دارو در ایجاد بی حسی ناحیه ای داخل وریدی (بلوک Bier) و بلوک پاراسرویکال منع مصرف دارد.