تستوسترون

تستوسترون در درمان كمبود آندروژن ناشي از هيپوگناديسم اوليه، تأخير بلوغ در مردان،‌سرطان پستان،كم خوني، تأخير در رشد، liken sclerosus و ميكروسفالوس به كار برده مي شود.

در سلول بافت هدف تستوسترون توسط آنزيم 5-آلفا ردوكتاز به 5-آلفا دي هيدروتستوسترون (DHT) تبديل مي شود. تستوسترون و DHT به گيرنده هاي درون سيتوپلاسمي متصل و مجموعاً به جايگاه هاي خاصي در هسته سلول متصل مي شوند. كمپلكس استروئيد-گيرنده نسخه برداري را آغاز كرده و در نهايت سبب افزايش ساخت پروتئين مي شود.

مانند ساير استرهاي تستوسترون، انانتات ابتدا به فرم فعال تستوسترون آزاد هيدروليز شده كه خود ممكن است به دو متابوليت اصلي فعال DHT و استراديول تبديل شود. طول اثر دارو بيش از ساير استرهاي تستوسترون مي باشد و نيمه عمر آن حدود 15-10 روز است. متابوليسم دارو كبدي بوده و متابوليت ها عمدتاً در ادرار ترشح مي شوند. به دليل وجود چرخه كبدي- روده اي مقداري از دارو از طريق مدفوع دفع مي شود.

مصرف این دارو در بارداری مطلقا ممنوع است. جزء داروهای گروه X است که باعث نقص جنین گردد. دست زدن به دارو ممنوع است.

آزمونوتسرون در صورت وجود سرطان پستان در مردان، سرطان پروستات، نارسايي قلبي، بيماري هاي قلبي-كليوي حاد، خيز، عيب كار كبد، سابقه انفاركتوس ميوكارد، افزايش كلسيم خون و بزرگي پروستات، بايد با احتياط مصرف شود.

احتباس سديم همراه ادم، افزايش كلسيم خون،‌افزايش رشد استخوان، نعوظ غير طبيعي و مداوم آلت تناسلي، بلوغ زودرس و انسداد اپي فيز قبل از بلوغ در مردان، بروز صفات ثانويه جنسي مردانه در زنان، توقف اسپرماتوژنز در مردان، نامنظم شدن دوره قاعدگي در زنان و تحريك پذيري مثانه يا عفونت دستگاه ادراري در مردان از عوارض جانبي دارو هستند.

به دلیل افزایش اثر داروهای ضد انعقادی در مصرف همزمان با آندروژن ها مقادیر این داروها باید بر اساس زمان پروترومبین تنظیم شود. تنظیم مقدار مصرف داروهای ضد دیابت و انسولین نیز به دلیل کاهش قند خون لازم می باشد. مصرف همزمان دارو با داروهای هپاتوتوکسیک، سبب افزایش بروز سمیت کبدی میشود. مصرف مقادیر زیاد آندروژن ها به همراه هورمون رشد انسداد اپی فیزها را پیش از بلوغ، تسهیل می کند.

1. در كودكان و نوجوانان در حال رشد خطر انسداد پيش از بلوغ اپي فيز هاي استخواني، بلوغ جنسي زودرس در مردان و بروز صفات ثانويه جنسي مردانه در زنان وجود دارد. رشد استخوان بايد هر 6 ماه توسط راديوگرافي دست و مچ كنترل شود.
2. در افراد مسن احتمال افزايش خطر بزرگي يا سرطان پروستات با مصرف دارو وجود دارد.
3. در مردان احتمال ايجاد اوليگواسپرمي، آزواسپرمي و ناباروري طي درمان با مقادير بالا وجود دارد.
4. در بيماري هاي كبدي، قلبي و كليوي، بيماري هاي ايسكميك قلب، زيادي فشار خون، صرع، ميگرن و متاستاز استخوان دارو بايد با احتياط تجويز شود.

1. كارسينوماي هپاتوسلولار و نئوپلاسماي كبدي با مصرف مقادير بالا و دوره هاي درماني طولاني مدت گزارش شده است.
2. در درمان طولاني مدت احتمال ايجاد ناباروري در مردان وجود دارد.